GabrielEl uso ilícito de fentanilo sigue siendo los principales impulsores de las muertes por sobredosis. Es un potente opioide sintético que se utiliza como suplemento analgésico narcótico en anestesia general y regional, así como en el tratamiento del dolor crónico intenso y persistente.
Alarmantes informes epidemiológicos y de medicina forense, acumulados principalmente durante las últimas dos décadas, apuntan a un aumento creciente del uso ilícito de fentanilo, principalmente en América del Norte y Europa.
El fentanilo se aprobó inicialmente y se usó para el tratamiento del dolor moderado a intenso, especialmente el dolor por cáncer. Sin embargo, en los últimos años se ha visto una creciente preocupación de que el fentanilo y sus análogos se sintetizan ampliamente en laboratorios y se adulteran con suministros ilícitos de heroína, cocaína, metanfetamina y píldoras falsificadas, lo que contribuye al crecimiento exponencial del número de muertes por sobredosis relacionadas con las drogas.
Los datos toxicológicos indican que el consumo de fentanilo está relacionado con el consumo de varias drogas. Hay dos fuentes principales de fentanilo en el mercado de drogas «recreativas». Primero, el más común, combina fentanilo fabricado ilícitamente de fuentes clandestinas. La droga a menudo se mezcla con heroína («heroína falsa») para aumentar su potencia a un bajo costo, o se incluye en productos de cocaína. También se puede mezclar y vender como oxicodona o comprimidos que contienen hidrocodona o alprazolam.
La otra forma de obtener fentanilo es mediante el desvío de medicamentos que contienen fentanilo, especialmente los parches transdérmicos. El fentanilo extraído puede administrarse por vía intravenosa o inhalado después de la volatilización. El fármaco también se puede administrar por aplicación oral o transmucosa, o por inserción rectal. Los síntomas de sobredosis más comunes son coma, letargo, depresión respiratoria y paro cardiorrespiratorio.
Aunque la naloxona, un antagonista de los receptores opioides, es el fármaco estándar para el rescate de la sobredosis de fentanilo, los intentos de revertir los efectos del fentanilo utilizando naloxona podrían fracasar debido al rápido inicio de la acción del fentanilo. Dado que el problema del fentanilo crece constantemente, existe una necesidad urgente de estrategias y tecnologías nuevas y efectivas para la reducción de daños.
Farmacología del fentanilo
El fentanilo es un agonista completo de los receptores opioides μ, pero también puede unirse a los subtipos de receptores δ y κ. Además de la analgesia y la anestesia, la droga, al igual que otros opioides, produce somnolencia, sensación de relajación y euforia, siendo esta última menos pronunciada que con la heroína y la morfina, sedación, fatiga, mareos, ansiedad, alucinaciones, depresión del aparato respiratorio (que conduce a apnea en dosis más altas) y disminución de la conciencia.
A pesar de los efectos beneficiosos clínicos anestésicos y analgésicos del fentanilo, el uso frecuente de fentanilo afecta principalmente al sistema nervioso central (SNC) y los sistemas gastrointestinal, cardiovascular y pulmonar. Los síntomas digestivos, como náuseas, vómitos y estreñimiento, son frecuentes en pacientes que utilizan fentanilo de forma reiterada.
También se demostró que la inmunosupresión es precipitada por fármacos opioides analgésicos, incluido el fentanilo, en estudios preclínicos y clínicos. Tal inmunosupresión puede ser especialmente peligrosa en pacientes ancianos y ya inmunocomprometidos. Además, el fentanilo y los opioides sintéticos tienen otros efectos secundarios notificados con frecuencia, como migraña, mareos, vértigo, confusión, alucinaciones y un mayor riesgo de fracturas en los ancianos. El fentanilo tiene efectos gratificantes y, por lo tanto, un alto potencial de abuso. Su uso repetido conduce al desarrollo de tolerancia y drogodependencia
La depresión respiratoria es la reacción adversa más peligrosa al fentanilo que puede resultar letal. En ratas, las inyecciones intravenosas de fentanilo disminuyeron en función de la dosis los niveles de oxígeno en el núcleo accumbens, la amígdala basolateral y el espacio subcutáneo, seguidos de un aumento retardado de la glucosa y fluctuaciones en la temperatura y la actividad cerebral metabólica.
La depresión respiratoria relacionada con el fentanilo también depende de la dosis, que alcanza un pico 5 min después de la administración y requiere 4 h para recuperarse en humanos. Tales efectos pueden provocar apnea prolongada y muerte súbita. Se ha demostrado que la infusión epidural de fentanilo provoca el síndrome de dificultad respiratoria posoperatoria del adulto. El receptor opioide μ 1 está involucrado en la depresión respiratoria inducida por el fentanilo y sus análogos, pero no por la morfina.
Muchos estudios han informado síntomas cardiovasculares después de la analgesia inducida por fentanilo, como isquemia miocárdica, prolongación del intervalo QTc y bradicardia.
Tratamiento de sobredosis de fentanilo
Papel crucial de la administración oportuna de naloxona: El manejo de la sobredosis de fentanilo depende del estado clínico del paciente y del entorno. En entornos comunitarios, así como en hospitales, la atención inicial debe centrarse en proteger las vías respiratorias y mantener la respiración y la circulación. Si los pacientes tienen puntajes en la escala de coma de Glasgow por debajo de 15 y frecuencias respiratorias por debajo de 10 respiraciones/min, se debe administrar oxígeno suplementario y, si es necesario. Si esto falla, se recomienda una dosis de naloxona de 0,4 mg por vía intravenosa o 0,8 por vía intramuscular.
Referencia
Han Y, Yan W, Zheng Y, Khan MZ, Yuan K, Lu L. The rising crisis of illicit fentanyl use, overdose, and potential therapeutic strategies. Transl Psychiatry. 2019 Nov 11;9(1):282. doi: 10.1038/s41398-019-0625-0. PMID: 31712552; PMCID: PMC6848196.
Kuczyńska K, Grzonkowski P, Kacprzak Ł, Zawilska JB. Abuse of fentanyl: An emerging problem to face. Forensic Sci Int. 2018 Aug;289:207-214. doi: 10.1016/j.forsciint.2018.05.042. Epub 2018 Jun 2. PMID: 29902699.
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